Indikācijas, ieguvumi un ārstēšanas blakusparādības
Fosfodiesterāzes-4-inhibitori (PDE4), piemēram, Daliresp (roflumilasts), ir jauna zāļu kategorija hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS ) un citu plaušu slimību ārstēšanai. Šīs zāles darbojas, lai nomāktu iekaisumu elpceļos cilvēkiem, kuriem ir izturība pret standarta terapiju. Daliresp (roflumilasts) ir vienīgais PDE4 inhibitors, kas pašlaik ir apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs.
Kā darbojas fosfodiesterāzes-4 inhibitori
Zāles, tādas kā Daliresp, bloķē fosfodiesterāzes 4 iedarbību, fermentu, kas darbojas, lai sadalītu molekulu, ko sauc par ciklisko adenozīna monofosfātu (cAMP). Rezultātā cAMP palielinājums (jo tas nav sadalīts ar fosfodiesterāzi 4) darbojas, lai samazinātu iekaisumu plaušas, starp citu.
HOPS pazīme ir hronisks iekaisums, un cilvēki ar HOPS un astmu bieži pārprodukē PDE4, kas veicina šo iekaisumu.
Palielinot iekaisumu, tādi medikamenti kā Daliresp var samazināt HOPS raksturīgo gļotu pārprodukciju un samazināt elpceļu remodelēšanu.
Ko dara PDE4 inhibitori?
Palielinot cAMP līmeni un samazinot iekaisumu, PDE4 inhibitori var samazināt HOPS paasinājumu skaitu un uzlabot plaušu funkciju. Ar cAMP palielināšanos tie var izraisīt arī bronhodilatēšanu.
Ir svarīgi atzīmēt, ka šīs zāles neapstrādā plaušas, bet tās darbojas, lai samazinātu iekaisumu un novērstu turpmākus bojājumus un simptomu saasināšanos.
Apstākļi, kuros var lietot Daliresp (Roflumilast)
Nosacījumi, kuri var tikt lietoti Daliresp, ir šādi:
- HOPS
- Astma
- Psoriāze
- Psoriātiskais artrīts
Kad tie tiek izmantoti?
PDE4 inhibitorus, tādus kā Daliresp, izmanto plaušu funkcijas uzlabošanai cilvēkiem ar stabilu HOPS, kuri ir izturīgi pret standarta terapiju.
Ar HOPS tie, šķiet, visvairāk dod labumu cilvēkiem ar hronisku bronhītu, kuriem bieži ir saasinājusies slimība .
Tā kā šīs zāles darbojas ar hronisku iekaisumu, tās netiek lietotas akūtas HOPS vai astmas lēkmes, bet gan hroniskas slimības uzturēšanai.
Atšķirībā no inhalējamajiem bronhodilatatoriem, Daliresp ir vienreiz dienā - orāli, kas uzlabo plaušu funkciju pacientiem, kas tiek ārstēti ar salmeterolu un spirivu (tiotropiju).
PDE4 inhibitoru ietekme, šķiet, ir aditīva ar kortikosteroīdiem.
Blakus efekti
Galvenās PDE4 inhibitoru blakusparādības ir caureja, slikta dūša un galvassāpes. Tas var izraisīt svara zudumu, tāpēc ārstēšanas laikā jākontrolē svara līmenis un daži cilvēki ir radījuši psiholoģiskus simptomus.
Mijiedarbība
Pateicoties citohroma P-450 metabolismam, PDE4 inhibitori var traucēt (palielināt vai samazināt) arī citas zāles, kas tiek arī metabolizētas šādā veidā, piemēram, tādas zāles kā eritromicīns, cimetidīns, kontracepcijas tabletes, daži krampju līdzekļi un daudz kas cits.
Pazīstams arī kā: PDE4, selektīvie fosfodiesterāzes-4 inhibitori
Avoti:
Ferguson, G., un B. Make. Stabila hroniskas plaušu obstruktīvās saslimšanas ārstēšana. UpToDate Atjaunots 01/21/16.
Mulhall, A., Droege, C., Ernst, N., Panos, R., un M. Zafar. Fosfodiesterāzes 4 inhibitori hroniskas obstruktīvas plaušu slimības ārstēšanai: pašreizējo un attīstošo zāļu pārskats. Ekspertu atzinums par pētniecisko narkotiku lietošanu . 2015. 24 (12): 1597-611.
Reid, D., un N. Pham. Roflumilasts: jauna ārstēšana hroniskas obstruktīvas plaušu slimības gadījumā. Farmakoterapijas gadi. 2012. 46 (4): 521-9.
ASV Nacionālā medicīnas bibliotēka. MedlinePlus. Roflumilasts. Atjaunots 08/15/12. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html