Cefalosporīni ir viena no visvairāk aprakstītajām zāļu kategorijām pasaulē. Iespējams, ka esat saskāries ar šīm antibiotikām, pat ja neesat pazīstams. Piemēram, cita starpā Keflex (cefaleksīns) tiek lietota ādas infekciju ārstēšanai. Turklāt rocefīnu (ceftriaksonu) lieto pneimonijas ārstēšanai.
Ir piecas cefalosporīnu paaudzes.
Kas ir cefalosporīni?
Cefalosporīni vispirms tika atklāti kanalizācijas ūdenī pie Sardīnijas krastiem 1945. gadā. Līdz 1964. gadam tika noteikts pirmais cefalosporīns.
Cefalosporīni ir strukturāli līdzīgi citām antibiotikām. Tāpat kā penicilīni, cefalosporīniem ir beta-laktāma gredzens, kas piestiprināts dihidrodiazola gredzenam. Šīs dihidrodiazola gredzena novirzīšana ir dažādas sānu ķēdes, kuru sastāvā ir dažādi cefalosporīni ar atšķirīgu farmakoloģiju un pretmikrobu aktivitāti.
Cefalosporīniem ir trīs dažādi darbības mehānismi:
- Saistīšanās ar specifiskiem penicilīnu saistošiem proteīniem.
- Šūnu sienu sintēzes inhibēšana.
- Autolītisko (pašiznīcinošo) enzīmu aktivizēšana baktēriju šūnu sieniņā
Cefalosporīni iedala piecās paaudzēs. Tomēr dažādi vienas paaudzes cefalosporīni dažreiz ir ķīmiski nesaistīti un tiem ir dažādi aktivitātes spektri (domā par cefamicīniem).
Daudziem veselības aprūpes speciālistiem ir vispārinājums, ka ar turpmākajām cefalosporīnu paaudzēm gramatiskā pozitīvā pārklājuma zudums samazinās, kamēr palielinās gramnegatīvs pārklājums.
Vienam līdz 3 procentiem no visiem cilvēkiem ir alerģija pret cefalosporīniem. Tomēr patiesībā šis skaitlis, iespējams, ir lielāks, jo cilvēki ar penicilīna alerģiju bieži vien nav parakstījuši cefalosporīnus.
Pirmās paaudzes cefalosporīni
Pirmās paaudzes cefalosporīni ir orāli un intravenozi. Tie ir aktīvi pret Viridans streptokokiem, A grupas hemolītiskām streptokokiem, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella un Proteus baktērijām. Tāpat kā visi citi cefalosporīni, pirmās paaudzes cefalosporīni nedarbojas ar enterokokiem.
Pirmās paaudzes cefalosporīnu piemēri ir šādi:
- Cefaleksīns (Keflex)
- Cefradīns
- Cefadroksils
- Cefazolīns (intravenozi un intramuskulāri)
Parasti pirmās paaudzes cefalosporīnus var lietot, lai apkarotu ādas un citu mīksto audu infekcijas, elpceļu infekcijas un urīnceļu infekcijas. Intravenozas pirmās paaudzes cefalosporīnus var lietot kā profilaksi pēc tīras ķirurģiskas procedūras. Īpaši jāatzīmē, ka MRSA izplatība ir samazinājusi pirmās paaudzes cefalosporīnu efektivitāti profilaksei un ārstēšanai.
Celfalosporīnu otrās paaudzes
Parasti otrās paaudzes cefalosporīni ir aktīvāki pret gramnegatīviem organismiem, padarot tos lietderīgāk daudzās klīniskajās situācijās.
Piemēram, otrās paaudzes cefalosporīni ir aktīvi pret Proteus un Klebsiella celmiem. Otrās paaudzes cefalosporīni arī apkaro H.
gripa - pneimonijas, sepse un meningīta cēlonis. Tomēr pirmās paaudzes cefalosporīni parasti ir labāk ārstēti ar grampozitīvām infekcijām.
Otrās paaudzes cefalosporīnu piemēri ir šādi:
- Cefoxitīns (cefamicīns)
- Cefetāns (cefamicīns)
- Cefuroksīms (perorāli un intravenozi)
- Cefprozils
Otrās paaudzes cefalosporīni ārstē šādi:
- Sinusīts
- Otitis media (ausu infekcija)
- Jauktas anaerobās infekcijas, tostarp peritonīts un divertikulīts
- Profilakse pēc kolorektālā operācijas
Otrās paaudzes cefalosporīniem nav aktivitātes pret Pseudomonas aeruginosa.
Trešās paaudzes cefalosporīni
Trešās un ceturtās paaudzes antibiotiku galvenā priekšrocība ir ievērojami paplašināta pārklājuma attiecība pret gramnegatīvām baktērijām.
Turklāt trešās paaudzes cefalosporīns ceftazidīms ir aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa, baktērijām, kas var izraisīt ādas infekcijas cilvēkiem ar normālu imūnsistēmu (domājams, ja tiek pakļauti zemu hlorētu karsto vannu vai baseinu), kā arī pneimoniju, asins infekcijas utt. Cilvēki ar novājinātu imūnsistēmu (domājiet pēcoperācijas un hospitalizētiem pacientiem).
Ir vairākas trešās paaudzes cefalosporīni. Visu šo jautājumu apspriešana būtu ārpus šī raksta darbības jomas. Tiksim pievērsties ceftriaksonam (rocefīnam), kuram ir vairāki lietošanas veidi, tostarp:
- Apakšējo elpošanas ceļu infekcijas
- Ādas un mīksto audu infekcijas
- Nekomplicēta gonoreja
- Urīnceļu infekcijas
- Otitis media
- Miega iekaisuma slimība
- Ķirurģiskā profilakse
- Baktēriju septicēmija (asins infekcija)
- Meningīts
- Kaulu infekcijas
- Kopīgas infekcijas
- Intraabdominālas infekcijas
Ceturtās paaudzes cefalosporīns
Cefepime ir vienīgā pieejamā (FDA apstiprinātā) ceturtās paaudzes cefalosporīns. Tāpat kā trešās paaudzes cefalosporīna ceftazidīms, cefepīms ir aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa. Turklāt cefepīms ir aktīvāks pret Enterobacter un citro baktēriju baktērijām. Visbeidzot, cefepīram ir gēnu pozitīvs pārklājums, kas ir salīdzināms ar ceftriaksonu.
Šeit ir daži cefepīma klīniskie pielietojumi:
- Vidēji smaga vai smaga pneimonija
- Smaga urīnceļu infekcija
- Ādas un mīksto audu infekcijas
- Komplicētas intraabdominālas infekcijas
Piektās paaudzes cefalosporīns
2010. gadā FDA apstiprināja ceftarolīnu (Teflaro), vienīgo piektajā vai uzlabotās paaudzes cefalosporīnu. Tāpat kā cefepīms, ceftalīns ir spēcīgs antibiotikas līdzeklis, kas būtu paredzēts nopietnām infekcijām. Konkrētāk, tas ir aktīvs pret multirezistentām infekcijām, piemēram, MRSA (meticilīnrezistenci S. aureus ) un VRSA (vankomicīnam izturīgs S. aureus) . Šī narkotika ir injicējama un parakstīta, lai apkarotu sabiedrības iegūtu pneimoniju un nopietnas ādas un mīksto audu infekcijas. Par laimi, ceftarolīns ir drošs un hs maz spēja izraisīt rezistenci.
Kā jūs tagad varat novērtēt, cefalosporīni ir ārkārtīgi daudzveidīga antibiotiku klase ar plašu pārklājumu. Tomēr, tāpat kā lielākajā daļā antibiotiku, rezistenci pret antibiotikām izraisa daudzas ārsti, epidemiologi, sabiedrības veselības darbinieki, pacienti utt.
Bakteriāla rezistence ir daļēji saistīta ar ārstu pārrakstīšanu; tomēr mēs kā pacienti varam palīdzēt apkarot izturību. Piemēram, jums nevajadzētu vienmēr sagaidīt vai pieprasīt, lai jūsu receptors jums piešķirtu antibiotikas, lai ārstētu infekciju, kas ļoti labi var būt vīrusu rakstura. (Antibiotikas ir neefektīvas pret vīrusiem.) Turklāt, ja esat izrakstījis antibiotikas, obligāti jāpabeidz viss kurss, pat ja jūs jūtaties labāk.
Avoti:
Guglielmo B. Antiinfekciālie ķīmijterapijas un antibiotikas līdzekļi. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds Pašreizējā medicīniskā diagnostika un ārstēšana 2015. gadā . Ņujorka, NY: McGraw-Hill
2014. gadā publicētais MH Kim un JM Lee raksts "Diagnostika un tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas pret cefalosporīniem" no astmas, alerģiju un imunoloģijas pētījumiem .
FDA pārstāvētā JH Powers prezentācija ar nosaukumu "Cefalosporīnu lietošana un nozīme cilvēka medicīnā".