Juxtapid (lomitapīds) ir zāles, ko parasti lieto, lai samazinātu kopējo holesterīna līmeni, ZBL un apolipoproteīnu B līmeni kopā ar uzturu un citām ārstēšanas metodēm cilvēkiem ar homozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju , reti sastopamu mirstīgo stāvokli, kas izraisa ļoti augstu ZBL holesterīna līmeni un kardiovaskulāro slimība sākumā. Pārtikas un zāļu administrācija 2012. gada decembrī Juxtapid tika apstiprināta lietošanai Amerikas Savienotajās Valstīs.
Juxtapid ir rūpīgi pētīts tikai cilvēkiem, kam diagnosticēta homozigota ģimenes hiperholesterinēmija, nevis indivīdiem ar citiem apstākļiem, kas izraisa augstu holesterīna līmeni. Vienā pētījumā Juxtapid 5 - 60 mg dienā tika lietots cilvēkiem, kas jau lietoja citus holesterīna līmeņa pazeminošos terapijas līdzekļus ļoti augstam ZBL holesterīna līmenim. Šis pētījums parādīja, ka Juxtapid pievienošana citām terapijām samazināja ZBL līmeni līdz pat 50%. Būtiski samazinājās arī triglicerīdu līmenis, apolipoproteīna B līmenis, VLDL un kopējais holesterīna līmenis.
Citā pētījumā tika pētīta efektivitāte un drošība indivīdiem ar tādu pašu medicīnisko stāvokli, kad Juxtapid lietoja vienīgi, lai pazeminātu holesterīna līmeni. Pēc šī pētījuma beigām ZBL līmenis un apolipoproteīna B līmenis devā 1 mg / kg / dienā samazinājās arī par aptuveni 50%.
Lai gan šie atklājumi palīdzēja ievērojami samazināt holesterīna līmeni šajā pacientu populācijā, tie arī atklāja, ka Juxtapid var izraisīt ievērojamas blakusparādības - tai skaitā kuņģa un zarnu trakta blakusparādības un aknu slimības.
Turklāt, tā kā šie pētījumi ilga tikai 78 nedēļas, pašlaik tiek veikti citi pētījumi, lai noteiktu Juxtapid ilgstošu drošību un efektivitāti.
Kā tas darbojas?
Juxtaip pazemina ZBL holesterīnu, bloķējot mikroskopisko triglicerīdu pārneses olbaltumvielu (MTTP), organismā esošu molekulu, kas neļauj VLDL un hidomikronus iegūt aknās.
Tā kā VLDL tiek pārvērsts ZBL, tas arī samazinās ZBL līmeni asinīs.
Kā man vajadzētu lietot šo medikamentu?
Juxtapid jālieto iekšķīgai lietošanai ar glāzi ūdens tukšā dūšā. Ir ieteicams, ka zāles tiek ņemtas vismaz divas stundas pēc vakariņām. Pirms Juxtapid izrakstīšanas jūsu veselības aprūpes sniedzējs veiks asins analīzes, tostarp aknu enzīmu un holesterīna līmeņa pārbaudi.
Iespējamie blakusparādības
Paaugstināts aknu enzīmu līmenis un tauku uzkrāšanās aknās ir stipri saistīta ar Juxtapid lietošanu. Tādēļ, papildus holesterīna līmeņa kontrolei, ārsts veiks periodisku asinsanalīzi, lai noteiktu aknu enzīmu līmeni, kas ietver alanīna aminotransferāzes, aspartāta aminotransferāzes un sārmainās fosfatāzes. Sakarā ar šīm blakusparādībām, Juxtapid veic "melnās kastes brīdinājumu" par hepatotoksicitāti, kas ir spēcīgs brīdinājums, ko izdevusi Pārtikas un zāļu pārvalde, jo šis blakusparādība tika atzīmēts pētījumos, kuri pārbaudīja zāļu drošību. Sakarā ar Juxtapid iespējamo kaitīgo ietekmi uz aknām, jūsu ārsts jums uzņemsies ierobežotas programmas, sauktas par Juxtapid REMS programmu.
Saskaņā ar šo programmu Juxtapid var noteikt un izplatīt tikai ārstu un aptieku, kas ir sertificēti, lai saprastu zāles un tās riskus.
Kuņģa-zarnu trakta blakusparādības, piemēram, slikta dūša, vemšana, grēmas, caureja, aizcietējums un sāpes vēderā, bija visbiežāk ziņotās blakusparādības Juxtapid lietojošajiem cilvēkiem. Daži cilvēki ir ziņojuši arī par svara zudumu, sāpēm krūtīs un nogurumu zāļu lietošanas laikā.
Kurš to nedrīkst lietot?
Pašlaik Juxtapid ir pētīts tikai cilvēkiem, kuriem diagnosticēta homosigotiska ģimenes hiperholesterinēmija, jo pastāv augsts sirds un asinsvadu slimību risks.
Tādēļ nav zināms, vai Juxtapid ir tikpat efektīvs cilvēkiem ar citiem veselības traucējumiem, kas izraisa augstu holesterīna līmeni. Pirms Juxtapid lietošanas jākonsultējas ar ārstu:
- Indivīdiem ar aknu slimību - Juxtapid var vēl vairāk palielināt aknu enzīmus, piemēram, transamināzes un paaugstināt aknu taukus.
- Cilvēki ar nieru slimību - Juxtapid līmenis var palielināties asinīs.
- Sievietes, kas ir grūtnieces, pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka Juxtapid ir kaitīgs auglim. Sievietēm, kuras spēj reproducēt, pirms Juxtapid lietošanas sākšanas ir jāveic negatīvs grūtniecības tests, un zāļu lietošanas laikā viņiem būs jāizmanto kāda veida efektīva dzimstības kontrole.
- Sievietes, kas baro bērnu ar krūti - Juxtapid nav plaši pētīta. Pelnu audzēja attīstības potenciāla dēļ ir ieteicams pārtraukt barošanos ar krūti vai zāles.
Zāļu mijiedarbība
Ir daži medikamenti, kas var mijiedarboties ar Juxtapid, un tas var ietekmēt Juxtapid vai citu zāļu koncentrāciju organismā. Tālāk ir sniegts īss zāļu saraksts, kas varētu mijiedarboties ar Juxtapid, tādēļ, ja lietojat vienu vai vairākas no šīm zālēm, konsultējieties ar ārstu.
- Juxtapid lietošanas laikā nedrīkst absorbēt taukos šķīstošos vitamīnus un uzturvielas, piemēram, vitamīnus A, D, E un K, kā arī omega-3 taukskābes .
- Juxtapid var paaugstināt asinsspiedienu dažās asins šķidrībās, piemēram, varfarīnā. Tas var izraisīt asiņošanu vai asinsizplūdumu vieglāk.
- Ja jūs lietojat atorvastatīnu vai simvastatīnu, Juxtapid var paaugstināt šo zāļu koncentrāciju asinīs. Juxtapid lietošanas laikā ārsts var mainīt šo zāļu devu.
Tā kā Juxtapid metabolizējas organismā, tas var paaugstināt citu zāļu līmeni asinīs, tādēļ zāļu lietošana ir toksiska. Tie ir daži pretsēnīšu līdzekļi, antibiotikas, pretvīrusu zāles, asinsspiediena zāles, zāles, ko lieto grēmas ārstēšanai, un dabiskie produkti (piemēram, goldenseal, greipfrūti). Tādēļ jums jāinformē visi jūsu veselības aprūpes pakalpojumu sniedzēji par jebkādiem medikamentiem, kurus lietojat, lai tie varētu pienācīgi uzrādīt iespējamo mijiedarbību ar Juxtapid. Ja mijiedarbība ir konstatēta, ārsts var izlemt mainīt Juxtapid vai citu zāļu devu.
Bottom Line
Juxtapid ir pirmais apstiprināts holesterīna līmeņa pazeminošs medikaments, kas kavē MTTP. Lai gan pētījumi parādīja, ka Juxtapid palielina ZBL līmeņa pazemināšanas spējas indivīdiem, kuriem ir familiska homosigotiska hiperholesterinēmija, Juxtapid ir saistīta ar daudziem drošības jautājumiem, un šī lietošana ir ierobežota ar šo specifisko slimības stāvokli šo risku dēļ. Jūsu ārsts izvērtēs ieguvumus, lietojot Juxtapid, kā arī riskus, ka šīs zāles var izraisīt blakusparādības. Tā kā Juxtapid lietošanas ilgtermiņa ietekme nav zināma - tostarp tās spēja novērst sirds un asinsvadu slimības - pašlaik notiek pētījumi, lai to pārbaudītu.
Avoti:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, et al. Miokosomu triglicerīdu pārneses proteīna inhibitora efektivitāte un drošība pacientiem ar homozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju: vienreizēja, atklāta, 3. fāzes pētījums. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Mikrosomu triglicerīdu pārneses proteīna inhibīcija ģimenes hiperholesterinēmijas gadījumā. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Iesaiņojuma Juxtapid ® (lomitapīds) iepakojums. Aegerion Pharmaceuticals. 2016. gada marts.