Bieži vien izrakstīts, ja metotreksāts ir neapmierinošs
Arava (leflunomīds) klasificē kā slimību modificējošs pretreimatisks līdzeklis (DMARD). Šīs zāles, kuras apstiprināja ASV FDA 1998. gada 11. septembrī, lieto, lai pieaugušajiem ārstētu vidēji smagu vai smagu aktīvu reimatoīdo artrītu . To lieto, lai samazinātu reimatoīdā artrīta pazīmes un simptomus, kavētu strukturālus bojājumus (piemēram, eroziju rentgena staru un locītavu mazināšanas sajūtu) un uzlabotu fizisko funkciju.
Arava bieži tiek parakstīts, kad citi DMARDs, īpaši metotreksāts , nav pieļaujami vai rada nepietiekamu atbildes reakciju (ti, nespēj kontrolēt simptomus).
Pieejamība un dozēšana
Arava ir pieejams 10 mg un 20 mg apvalkotās tabletes (30 skaitļu pudelēs). Arava ir pieejams arī 100 mg 3-veida blisteriepakojumā. Arava ilgstošā pusperioda dēļ pacientiem ar reimatoīdo artrītu un ieteicamo devu 24 stundu intervālu ir ieteicams Arava uzsākt ar piesātinošu devu - vienu 100 mg tableti dienā 3 dienas. Pēc tam, kad piesātinošā deva ir pabeigta, reumatoīdā artrīta ārstēšanai ieteicama dienas deva Arava 20 mg. 10 mg tablete ir pieejama pacientiem, kam nepieciešama mazāka deva, jo blakusparādības ir novērotas, lietojot lielāku devu. Tas var ilgt vairākas nedēļas, pirms ir ievērojami uzlabojušās locītavu sāpes vai locītavu pietūkums. Pilnus ieguvumus var neizdoties tikai 6 līdz 12 nedēļas pēc Arava lietošanas sākšanas.
Kā tas strādā
Arava ir izoksazola imūnmodulators, kas inhibē pirididīna sintēzē iesaistīto enzīmu dihidroorāta dehidrogenāzi. Pirimidīni ir nukleīnskābju bloki. Arava ir saistīts ar antiproliferatīvu darbību (proti, tas novērš šūnu izplatīšanos) un izmēģinājumos ir pierādīts pretiekaisuma iedarbība.
Tas bloķē DNS veidošanos, kas nepieciešama šūnu, piemēram, imūnās sistēmas šūnu, attīstīšanai. Tādējādi tas nomāc imūnsistēmu . Kā tas īpaši darbojas, lai kontrolētu reimatoīdo artrītu, nav pilnībā saprasts.
Blakusparādības un blakusparādības
Visbiežāk novērotās blakusparādības, kas saistītas ar Arava, ir caureja, slikta dūša, galvassāpes, elpceļu infekcija, paaugstināts aknu enzīmu līmenis (ALAT un ASAT), alopēcija un izsitumi. Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās parasti rodas mazāk nekā 10% pacientu, kuri lieto Arava, bet tāpēc, ka tie var izraisīt aknu bojājumus, īpaši alkohola lietošanā vai ar dažām citām zālēm, regulāri jāveic asiņu analīzes, lai veiktu aknu uzraudzību.
Tiek ziņots, ka blakusparādību kopums ietekmē 1% līdz mazāk nekā 3% pacientu ar reimatoīdo artrītu, kuri piedalījās Arava klīniskajos pētījumos. Plaušu problēmas, ieskaitot klepu vai elpas trūkumu, tiek uzskatītas par retajām blakusparādībām. Pacienti jāinformē par agrīniem intersticiālu plaušu slimību simptomiem un jāpaziņo par šiem simptomiem, ja tie ir pieredzēti.
Caureja, visbiežāk sastopamā blakusparādība, skar aptuveni 20% pacientu, kuri tiek ārstēti ar Arava. Caureja, ko izraisa Arava lietošana, parasti tiek uzlabota ar laiku vai lietojot zāles, lai novērstu caureju.
Dažos gadījumos var būt nepieciešams samazināt Arava devu.
Brīdinājumi un kontrindikācijas
Arava nedrīkst lietot grūtnieces vai sievietes, kas var iestāties grūtniecības laikā un neizmanto kontracepcijas līdzekļus. Ārstēšanas laikā ar Arava un pirms ārstēšanas ar Arava terapijas pabeigšanas jāizvairās no grūtniecības.
Dažiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar Arava, ziņots par smagiem aknu bojājumiem, ieskaitot letālu aknu mazspēju. Pacienti ar agrāku akūtu vai hronisku aknu slimību nedrīkst ārstēt ar Arava.
Arava nav ieteicams pacientiem ar smagu imūndeficītu, kaulu smadzeņu displāziju vai smagām vai nekontrolētajām infekcijām.
Ir ziņots par reti ziņots par pancitopēniju, agranulocitozi un trombocitopleniālu. Asins analīzes parasti jāveic, lai novērotu novirzes.
Ir ziņots par Stevens-Džonsona sindroma un toksiskās epidermas nekrolīzes gadījumiem un ARESS (zāļu reakcija ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem) ar Arava ārstētiem pacientiem. Ja tas notiek, Arava jāpārtrauc un zāļu eliminācijas procedūru var sākt.
Dažiem Arava lietojošiem pacientiem ziņots par perifērisko neiropātiju . Lai gan vairumā gadījumu simptomi samazinājās, pārtraucot Arava lietošanu, dažiem pacientiem bija pastāvīgi simptomi.
Avoti:
Arava tabletes. Izrakstīšanas informācija. Sanofi-Aventis ASV pārskatīts 2014. gada novembrī.
Leflunomīds (Arava). Amerikas Reimatoloģijas koledža. Atjaunināts 2015. gada maijā.