8 progestīna veidi kombinācija dzimstības kontroles tabletes

Hormonālie efekti atšķiras progestīniem

Visas kombinētās kontracepcijas tabletes satur estrogēnu (parasti etinilestradiolu ) un vienu no astoņiem progestīna veidiem. Termins progestīns tiek izmantots jebkurai dabīgai vai mākslīgai vielai, kuras īpašības ir līdzīgas dabiskajam progesteronam. Progestīni tiek iedalīti pēc paaudzes, kas norāda tikai tad, kad tie tiek ieviesti tirgū, nevis atšķiras to ķīmiskā struktūra vai kā tās darbojas.

Lai labāk izprastu, kā var klasificēt progestīnu, ir lietderīgi noskaidrot progestīna ietekmi uz sievietes ķermeni :

• Progestazijas ietekme palīdz novērst ovulāciju un samazina menstruāciju asiņošanu.
• Androgēnu iedarbību uzskata par nevēlamu blakusparādību, piemēram, pūtītes un ķermeņa matu augšanu.
• Estrogēna iedarbība lielākoties ir atkarīga no etinilestradiola daudzuma tablešu veidā. Šie efekti palīdz novērst androgēno iedarbību.

1 -

Noretindrons

Noretindrons ir pirmās paaudzes progestīns, kas pieejams vienfāziskos, divfāzu un trifāzu preparātos. Tam ir zema progestoloģiska un neliela estrogēna aktivitāte. Tas ir mazāk oriģināls nekā otrās paaudzes progestīni (levonorgestreli un norgestrelu), bet vairāk ir androgēni nekā jaunāki progestiīni, piemēram, desogestreli. Mazās devās (jebkura tablete, kas satur mazāk nekā 50 μg etinilestradiola), šis progestīns uzlabo lipīdu profilus, paaugstinot ABL līmeni un pazeminot ZBL holesterīnu.

2 -

Noretindrona acetāts

Noretindrona acetāts ir progestīns ar mazu progestacionāru aktivitāti un nelielu estrogēnu iedarbību. Tā ir pirmās paaudzes progestīns. Tas ir mazāk oriģināls nekā otrās paaudzes progestīni, bet ir vairāk androgēnu nekā jaunāki progestiīni, piemēram, desogestreli. Zīmols Estrostep tika veidots, lai precīzāk atdarinātu sievietes dabisko menstruālo ciklu, nodrošinot augošu estrogēna līmeni ar pastāvīgu progestaīna devu. Tas ir vienīgais trifāziskais zīmols ar šo progestīnu. Šis zīmols var būt noderīgs sievietēm, kurām ir nelielas ar estrogēnu saistītas blakusparādības, piemēram, slikta dūša, migrēna vai šķidruma aizturi ar citām tablešu kombinācijām.

3 -

Etinodiola diacetāts

Ethinodiol diacetāts ir pirmās paaudzes progestīns ar vidēju progestacionāru aktivitāti. Tas izraisa mazu estrogēnu iedarbību un mazu androgēnu aktivitāti. Ethinodiol diacetāts ir noretindrona atvasinājums, tādēļ tas viegli tiek pārveidots par noretindronu organismā. Dzimumorgānu tabletes, kuru sastāvā ir etinodiola diacetāts, parasti ir saistītas ar paaugstinātu asiņošanu agrīnā vai vidējā cikla laikā un plaušu asiņošanu, salīdzinot ar citām kombinētām tabletēm. Tomēr lielākas estrogēnu devas var novērst izrāvienu asiņošanas iespējamību , tādēļ tablešu zīmoli, kas satur augstāku estrogēna līmeni, var mazināt šo blakusparādību.

4 -

Levonorgestrel

Levonorgestrels ir otrās paaudzes progestīns un ir visizplatītākais kontracepcijas līdzeklis progestīns visā pasaulē. Tam ir augsta progestatiska un androgēna iedarbība. Levonorgestrels negatīvi ietekmē seruma lipoproteīnus. Ir pieejami vairāki zemu devu estrogēnu zīmoli, kas satur šo progestīnu. Levonorgestrela dzimstības kontrole ir arī FDA apstiprināta ārkārtas kontracepcijas metodei (piemēram, B plāna vienpakāpju un nākamā izvēle ). FDA ir norādījusi, ka visas kombinētās tabletes ar šo progestīnu ir drošas un efektīvas ārkārtas kontracepcijas metodēm , izmantojot Yuzpe metodi. FDA ir arī apstiprinājusi trīs pagarinātā cikla tablešu zīmolus, kas izmanto šo progestīna-Seasonale, Seasonique un Lybrel .

5 -

Norgestrels

Norgestrels (otrās paaudzes progestīns) ir neaktīvo un aktīvo izomēru-dekstro-norgestrela (neaktīvā) un levonorgestrela (bioloģiski aktīvā) maisījums. Norgestrels izraisa augstu progestaciju un spēcīgu antiestrogēnu iedarbību, vienlaikus arī ar augstu androgēno aktivitāti.

6 -

Desogestrels

Desogestrels ir trešās paaudzes progestīns ar augstu progesterālas selektivitāti, samazinot androgēno iedarbību un estrogēnu aktivitāti. Tas liecina par mazāku negatīvu ietekmi uz vielmaiņu, svara pieaugumu, pūtītēm un citām blakusparādībām, kas raksturīgas vecākiem progestīniem. Tas parāda pozitīvu ietekmi uz lipoproteīniem, kā redzams ar nedaudz paaugstinātu ABL holesterīna līmeni. Klīniskie pētījumi liecina par iespējamu augstāku ne-letāla venozās trombozes risku, lietojot desogestrela tabletes, salīdzinot ar tiem, kuri lietoja levonorgestrelu. Mircette (zemas devas estrogēna / desogestrela tabletes) nodrošina īsāku placebo intervālu, kas var būt noderīgi sievietēm ar migrēnu, dismenorrēzi vai citiem negatīviem jautājumiem šīs nedēļas laikā. Ir pieejama arī zema estrogēna / mainīgā desogestrela trīsfāzu tablete, Cyclessa.

7 -

Norgestimate

Norgestimate, trešās paaudzes progestīnam, ir augsta progestazējoša aktivitāte, vienlaikus parādot nelielu estrogēnu iedarbību, un tā tendence ir mazāk oreganiska. Tam ir arī minimāla ietekme uz seruma lipoproteīniem, kā arī par ogļhidrātu metabolismu. Norgestimāta zemais androgēniskais efekts ir devis veiksmīgu pūtītes ārstēšanu. Patiesībā, kontracepcijas tabletes, kas satur norgestimātu, ir vienīgie FDA apstiprināti, lai palīdzētu samazināt pūtītes. Ortho Tri-Cyclen Lo ir zīmols, kas nodrošina norgestimātu un vidēja līmeņa estrogēna devu. Tāpēc šī tablete var palīdzēt pazemināt blakusparādības, piemēram, sliktu dūšu un vemšanu, vienlaikus neradot lielāku sastopamības biežumu (parasti tas ir saistīts ar zema estrogēna tabletes).

8 -

Drospirenone

Drospirenons ir vienīgais progestīns, kas iegūts no 17a-spirolactoneis. Tas palīdz nomākt hormonu, kas regulē ķermeņa ūdeni un elektrolītus, sekrēciju. Tas ir arī zems androgēnu aktivitāti. Drospirenons un estrogēns, šķiet, mazina simptomus, kas saistīti ar vieglu PMS (palielināta apetīte, negatīvais garastāvoklis un ūdens aizture). Drospirenons var izraisīt augstāku kālija līmeni, tāpēc sievietēm ar nierēm, aknām vai virsnieru dziedzeriem tas nedrīkst lietot. Zīmoliem YAZ un Beyaz ir 24 dienu aktīvās tabletes un četras dienas placebo tabletes. Šī kombinācija var izraisīt mazāk hormonu svārstības nekā tipisks tablešu iepakojums. YAZ ir arī apstiprināts FDA, lai palīdzētu ārstēt pirmsmenstruālās disforijas traucējumus, kā arī ārstētu mērenas pūtītes sievietēm vecumā no 14 gadiem.

> Avots:

> Progestīns (perorālais ceļš, parenterāli ievadīts, maksts). ASV Nacionālā medicīnas bibliotēka. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.