Orālais Flupirtīns: miris ūdenī?
Vairs nav cauruļvadā?
Zāļu, ko sauc par orālo flupirtīnu, 2008.gadā parādījās solījums kā jauna fibromialģija ārstēšana, kad tā izskatījās, ka zāles sāks virzīties uz FDA apstiprinājumu. Tomēr kopš tā laika, šķiet, ir samazinājies no radara.
Oral flupirtīns ir pieejams Eiropā kopš 1980. gadiem. Tur, tas tiek izmantots, lai ārstētu sāpes no vairākiem avotiem, tostarp ķirurģija, vēzis, trauma un aknu slimība.
Tas ir guvis ilgstošu pieredzi kā samērā droša un efektīva narkotiku lietošana.
ASV FDA piešķīra Adeona Pharmaceuticals pētījumu par jaunu zāļu lietošanu, lai tā varētu sākt pētījumus par fibromialģiju. Par to tika reģistrēta preču zīme "Effirma".
Adeona noslēdz līgumu ar Pipex Pharmaceuticals, lai strādātu pie FDA iesniegšanas, bet iepriekšējā Pipex mājas lapa tagad ir pazudusi. Adeona beidzot nomainīja nosaukumu uz Synthetic Biologics, un Effirma nav minēts nekur Sintetikas vietnē. Nekas nav iesniegts FDA un nav publicēti jauni pētījumi.
Pašlaik šķiet, ka šī narkoze ir mirusi ūdenī ASV. Tas ir žēl, jo tas ir atšķirīgs no citiem pretsāpju līdzekļiem un fibromialģiju narkotiku interesējošiem un potenciāli izdevīgiem veidiem.
Kā darbojas Orālais Flupirtīns
Orālais flupirtīns nav opiāts / narkotisks līdzeklis , un tas nav antidepresants vai zāles , kas novērš krampjus , kas būtiski atšķiras no citām zālēm, ko lieto fibromialģiju ārstēšanai .
Adeona bija paziņojusi, ka cerēja parādīt, ka zāles tiek ārstētas vairāk nekā fibromialģijas sāpes, bet arī uzlabo garastāvokli, nogurumu, kognitīvas problēmas, miega traucējumus un vispārējo funkcionalitāti.
Orālais flupirtīns darbojas citādi nekā parastās sāpju zāles, jo tā iedarbojas uz sāpju ceļiem smadzenēs.
Opiāti , kuri bieži ir neefektīvi cilvēkiem ar fibromialģiju, palielina jūsu dopamīna līmeni, kas būtībā rada prieks. Pretstatā sāpju bloķēšanai, opiāti liek jums mazāk rūpēties par sāpēm.
Savukārt mutiska flupirtīna iedarbība uz dažām smadzeņu struktūrām, kuras sauc par NMDA receptoriem, ir viegla, un tādējādi tas pazemina glutamāta līmeni. Glutamāts ir neirotransmiters, kas jūsu aktīvo smadzeņu šūnu darbību padara aktīvāku.
Pētījumi, kas publicēti 2008. un 2009. gadā (Harris), liecina, ka cilvēkiem ar fibromialģiju dažos smadzeņu apgabalos var būt augsts glutamāta līmenis, un, ja glutamāta līmenis samazinās, tā arī sāpju līmenis. Tas padara mums mutisku flupirtīnu par pievilcīgu kandidātu.
Cilvēkiem ar fibromialģiju ir īpaši grūti panesami medikamenti. Tajā pašā laikā zāles, ko bieži lieto, lai ārstētu mūs, ir ilgstoši blakusparādību saraksti, un to var ļoti grūti panest. Orālais flupirtīna Eiropas reģistrs kā drošs medikaments ar nelielām blakusparādībām padara to par pievilcīgu. Jūs arī nevajadzētu pakāpeniski atslābināties no zāles, tāpat kā ar pašreizējo fibromialģiju.
Ko tagad?
Šķiet, ka mūsu vienīgā cerība ir tāda, ka Synthetic vai kāds cits uzņēmums nolemj sākt pētīt orālo flupirtīnu.
Pat ja tas ir par citu nosacījumu, tas būtu ieguvums mums - FDA apstiprinājums nozīmētu, ka tas būtu tirgū ASV, un ārsti varētu to uzrakstīt mums pie etiķetes.
Tomēr šis process aizņem vairākus gadus. Tātad, ja jūs vēlaties pārcelties uz Eiropu, tas nešķiet, ka jūs drīz varēsit lietot mutisku flupirtīnu.
Avoti:
Harris RE, et al. Artrīts un reimatisms. Marts 2008 marts; 58 (3): 903-7. Glutamāta dinamiskie līmeņi insulī ir saistīti ar fibromialģijā vairāku sāpju domēnu uzlabojumiem.
Harris RE, et al. Artrīts un reimatisms. 2009. gada oktobris; 60 (10): 3146-52. Palielināts insulta glutamāts fibromialģijā ir saistīts ar eksperimentālām sāpēm.