Lasmiditan: Jauns migrēnas līdzeklis cauruļvadā

Alternatīva triptāniem, bet blakusparādības var būt ierobežotas

Migrēni joprojām ir novājinošs neiroloģiskais stāvoklis - pat tad, kad tiek ieviesti triptāni , kas ir tradicionāli lietoti medikamenti, lai pārtrauktu mērena vai smaga migrēnas uzbrukumu.

Ar triptāniem saistītā problēma ir tāda, ka saskaņā ar zinātniskiem datiem viņi vienkārši ne vienmēr strādā cilvēkus - vairāk nekā 35%. Arī cilvēki dažreiz tos izvairoties nekomfortablas blakusparādības, piemēram, sāpes krūtīs, rīkles un muskuļu sāpes, nejutīgums un tirpšanas sajūtas.

Tātad, vai ir alternatīva triptāna uzņemšanai migrēnas ārstēšanai? Horizonts var būt viens, un tas tiek dēvēts par lazmidītu. Tomēr, tāpat kā jebkurai narkotikai, arī zāģi var būt arī kādas nepilnības, kuras pētnieki joprojām ir jārisina.

Tomēr, lai uzzinātu par šo pretmigrējošo zāļu, jums ir vislabākās intereses, jo nākotnē tā var kļūt par dzīvotspējīgu risinājumu. Turklāt, ja tas ir efektīvs, medmāsa var sniegt padziļinātu izpratni par migrēnas lēkmju bioloģiju. Un, konkrētāk, tas atbalstītu migrēnas izcelsmes nervu teoriju, nevis migrēnas izcelsmes asinsvadu teoriju.

Vai Lasmiditan ir drošs un efektīvs?

Līdz šim ir divi II fāzes pētījumi:

Studiju viens

Saskaņā ar randomizētu, placebo kontrolētu II fāzes pētījumu Lancet, dzirnavnieks šķiet efektīvs, lai ārstētu akūtu vidēji smagu smagu migrēnu. Šajā pētījumā dalībnieki tika randomizēti, lai saņemtu vai nu placebo tableti, vai dažādu devu šķidruma tabletes (50 mg, 100 mg, 200 mg un 400 mg).

Rezultāti atklāja, ka divas stundas pēc galvassāpju sākšanas katra zāļu deva ir ievērojami uzlabojusi galvassāpju reakciju (definēta kā vidēji smagas vai smagas migrēnas sāpju samazināšanās vieglai vai bez sāpēm) salīdzinājumā ar placebo.

Vienlaikus apsverot efektīvu terapiju, zāļu negatīvie rādītāji var būt tās neiroloģiski saistītās blakusparādības, par ko vairāk dalībnieku izrādījās augstāka zāļu devas deva.

Šīs blakusparādības bija šādas:

Studiju divi

Citā II fāzes pētījumā cefalalģijā tika pētīta intravenozo (IV) zarnu šķidruma ievadīšana, kas nozīmē, ka tā tika ievadīta caur vēnu. Pētījuma dalībniekiem bija mērena vai smaga migrēnas galvassāpes, un slimnīcā viņi saņēma vai nu IV devas laistītu vai placebo.

Rezultāti atklāja, ka, lietojot devu 20 mg IV, galvassāpju reljefs (kas atkal tika definēts kā sāpju samazināšanās pret vieglu vai divu stundu laikā) bija 64 procenti, bet placebo gadījumā - 45 procenti.

Nevēlamās blakusparādības, piemēram, reibonis, parestēzija un smaguma sajūta (parasti daļa) bija biežāk sastopamas dziedzeru grupā nekā placebo grupā (65% un 43%).

Ko nozīmē šie divi pētījumi?

Abi šie pētījumi liecina, ka zādi ir efektīvs medikaments akūtu migrēnas ārstēšanai. Tomēr pētījumos rodas panesamības problēmas saistībā ar blakusparādībām. Lielāki III fāzes pētījumi ir nepieciešami, lai izslēgtu šīs nervu sistēmas blakusparādības, jo tie var ierobežot faktorus turpmākajai izmantošanai.

Kā Lasmiditan strādā

Līdzīgi kā citas migrēnas zāles, precīzs mehānisms, kā rīkoties ar zarnām, nav pilnīgi skaidrs.

Tas nozīmē, ka mēs zinām, ka tas aktivizē dažus serotonīna receptorus smadzenēs un migrēnas smadzenēs, un tiek konstatēts, ka serotonīna līmenis ir samazināts.

Triptati , tradicionālie medikamenti, ko lieto vidēji smagas smagas migrēnas ārstēšanai, arī saistās ar serotonīna receptoriem. Tātad, kā garīdznieks ir unikāls no triptāniem? Eksperti atzīmē, ka zādi ir selektīvāki nekā triptāni - tas nesaista ar serotonīna receptoriem, kas, aktivējot, noved pie asinsvadu sašaurinājuma (ko dara triptāni).

Faktiski šī nelabvēlīgā ietekme (saukta vazokonstrikcija) ir liels triptānu trūkums, un tāpēc tās ir kontrindicētas cilvēkiem ar anamnēzi:

Turklāt pētījumos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka dzirnaviņas bloķē marķierus, kas saistīti ar trīsdzemdes gangliju elektrisko stimulāciju. Tas atbilst jaunākajām teorijām par "kāpēc" aiz migrēnas galvassāpēm, kas nozīmē, ka šīs sāpes nav primārā asinsvada paplašināšanās, kas izplūst apkārt smadzenēm, bet gan trigeminālu nervu ceļu aktivizēšana.

Tātad, dzemdes kakls pieprasa vairāk nervu izraisītu migrēnas sāpju cēloni, nevis asinsvadu (asinsvadu) cēloni. Tas var izskaidrot, kāpēc triptāni nedarbojas dažiem migrēnas līdzekļiem.

Citas novatoriskas terapijas

Joprojām ir par agru teikt, cik lielā mērā zāles būs pieejamas, bet vismaz ir jaunas iespējas, un tās mainās tā, kā mēs saprotam migrēnas attīstību. Piemēram, ja trigemināla sistēma tiek aktivizēta migrēnas laikā, tiek atbrīvotas vielas, piemēram, kalcitonīna gēnu saistītais peptīds (CGRP). Šīs, savukārt, paplašina asinsvadus ap smadzenēm. Tiek izstrādāti medikamenti, kas bloķē olbaltumvielu CGRP, saistot to tieši ar vai saistoties ar tā receptoru, un agrīni pētījumi ir daudzsološi.

Turklāt, un vēl aizraujošākas ir ierīces (nevis medikamenti), kas stimulē dažus nervus, piemēram, vagusa nervu vai supraorbitāšu nervu. Tie var būt laba izvēle cilvēkiem, kuri nevar lietot vai panest pašreizējās mutvārdu migrēnas zāles. Tomēr tie var būt dārgi un apdrošināšanas segums var būt jautājums.

Vārds no

Kopumā liels priekšstats ir tas, ka lasmititan šķiet efektīvs divos II fāzes pētījumos, lai nomierinātu migrēnas sāpes. Bet, ir svarīgi atcerēties, ka nepieciešami lielāki pētījumi ( III fāzes pētījumi ), lai iznīcinātu nervu sistēmas blakusparādības, jo tie dažiem cilvēkiem varētu būt ierobežojoši faktori. Labās ziņas ir tādas, ka šajā laikā notiek uzņemšanas vai notiekošie III fāzes pētījumi.

> Avoti:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonīns un CGRP migrēna. Ann Neurosci . Aprīlis 2012, 19 (2): 88-94.

> Capi M et al. Lasmiditāns migrēnas ārstēšanai. Ekspertu atzinumu izmeklēšana narkotikām . 2017. gada februāris, 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et al Migrēnas akūta ārstēšana: zāļu šļūdens, orālā 5-HT (1F) receptoru agonista, efektivitāte un panesamība: 2. fāzes randomizētais placebo kontrolējamais, paralēlu grupu devu klāsts pētījums. Lancet Neurol. 2012. gada maijs, 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD et al. Akūta migrēnas ārstēšana ar selektīvo 5-HT1F receptoru agonistu dzemdēnu - randomizēta koncepcijas izpēte. Cefalalgija . 2010 Oct; 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. 5-HT1F receptoru agonists lasstiitan kā potenciāls migrēnas lēkmju ārstēšana: pārskats par diviem placebo kontrolētiem II fāzes pētījumiem. J Galvassāpes . 2012 jūn., 13 (4): 271-75.