Lietošana, apsvērumi un kontrindikācijas
Sustiva (efavirenzs) ir pretretrovīrusu zāles, ko lieto HIV ārstēšanai gan pieaugušajiem, gan bērniem.
Sustiva tiek klasificēts kā ne-nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitors (NNRTI), un tas ir arī fiksētas devas kombinācija Atripla (tenofovīrs + emtricitabīns + efavirenzs), kas parasti tiek lietots kā pirmās līnijas terapijas laikā ASV
Sustiva tika apstiprināta lietošanai ASV Pārtikas un zāļu pārvaldei (FDA) 1998. gada 21. septembrī.
Eiropā un daudzās citās pasaules valstīs narkotiku tirgo ar citu nosaukumu - Stocrin.
Zāļu preparāts
Sustiva ir pieejams 600 mg tabletes veidā. Dzeltenas, iegarenas tabletes ir apvalkotas un drukātas ar uzrakstu "SUSTIVA" abās pusēs.
Sustiva ir pieejams arī 200 mg un 50 mg kapsulas formā. 200 mg kapsulas ir zeltainas, uz kapsulas korpusa iespiests "SUSTIVA" un uz vāciņa ir norādīts "200 mg". 50 mg kapsulās ir zelta vāciņš, kas ir uzdrukāts ar "SUSTIVA", un balta korpuss ar uzrakstu "t0 mg".
Sustiva nekad nedrīkst lietot kā monoterapiju, bet gan kombinācijā ar citiem atbilstošiem pretretrovīrusu līdzekļiem .
Devas
Pieaugušajiem lietojiet vienu 600 mg tableti vienu reizi dienā, ideālā gadījumā pirms gulētiešanas un tukšā dūšā. Addtionalally:
- Ja to lieto vienlaikus ar rifampīnu (bieži lieto tuberkulozes koinfekcijas ārstēšanai), pacientiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 110 lbs (50 kg), palielina devu līdz 800 mg vienu reizi dienā.
- Ja vienlaikus lieto vorikonazolu ( pretsēnīšu līdzeklis, ko regulāri lieto ar HIV saistītu oportūnistisku infekciju ārstēšanai), palieliniet vorikonazola uzturošo devu līdz 400 mg divas reizes dienā un samaziniet Sustiva līdz 300 mg reizi dienā.
Bērniem, kas ir vismaz trīs gadus veci un vecāki par 7,7 kg (35 kg), ir noteikts:
- 7,7 lbs (3,5 kg) mazāk par 11 lbs (5 kg): 100 mg
- 11 lbs (5 kg) līdz mazāk nekā 16,5 lbs (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 lbs (7,5 kg) līdz mazāk nekā 33 lbs (15 kg): 200 mg
- No 33 lbs (15 kg) līdz mazāk nekā 44 lbs (20 kg): 250 mg
- 44 lbs (20 kg) līdz mazāk nekā 55 lbs (25 kg): 300 mg
- No 55 lbs (25 kg) līdz mazāk nekā 71,6 lbs (32,5 kg): 350 mg
- 71,6 lbs (32,5 kg) līdz mazāk nekā 88 lbs (40 kg): 400 mg
- 88 lbs (40 kg) un vairāk: 600 mg
Sustiva kapsulas var norīt veselu vai kā smidzinātāju. No otras puses, Sustiva tablešu formā nekad nedrīkst saspiest, jo tas var izraisīt nepietiekamu devu (vai iespējamu pārdozēšanu) bērniem.
Biežas blakusparādības
Visbiežāk novērotās blakusparādības, kas saistītas ar Sustiva lietošanu (10% gadījumu vai mazāk), ir šādas:
- Izsitumi
- Slikta dūša
- Reibonis
- Galvassāpes
- Nogurums
- Bezmiegs
- Vemšana
- Nepietiekama koncentrācija
- Izārstēt kuņģi
- Neparasti, spilgti sapņi
- Caureja
- Depresija
- Nervozitāte / trauksme
Lielākā daļa šo simptomu parasti ir īslaicīgi, bieži vien izpaužas vairākas nedēļas līdz mēnesim. Dažu no centrālās nervu sistēmas iedarbības (reibonis, traucēta koncentrācija) var mazināt, lietojot Sustiva tieši pirms gulētiešanas.
Sustiva saistītās ādas izsitumi
Kontrolētos klīniskos pētījumos 26% pacientu, kas tikko tika pakļauti Sustiva iedarbībai, novēroja zināmu izsitumu pakāpi, lai gan lielākā daļa no tām bija vieglas vai vidēji smagas un parasti parādījās pirmajās divās nedēļās pēc terapijas uzsākšanas.
Ja pēc Sutiva lietošanas sākšanas rodas izsitumi, sazinieties ar savu ārstu vai veselības aprūpes sniedzēju. Retos gadījumos (mazāk nekā 1% gadījumu) izsitumi var būt smagi, kam ir drudzis un blisteri, kas liecina par potenciāli nāvējošu visa ķermeņa iekaisumu, ko sauc par Stīvensa-Džonsona sindromu, kas prasa ne tikai terapijas pārtraukšanu, bet arī tūlītēju medicīnisko uzmanība.
Visos citos gadījumos izsitumi visbiežāk izzūd, nepārtraucot ārstēšanu.
Kontrindikācijas
Sustiva nekad nedrīkst lietot kopā ar citiem ne-nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem: Edurants (rilpivirīns), Intelence (etravirīns), Rescriptors (delavirdīns) vai Viramune (nevirapīns).
Pacienti ar iepriekšēju paaugstinātas jutības reakciju pret Sustiva, ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu ( skatīt augstāk ) vai toksiskas ādas izsitumi, nevajadzētu atkārtot ar šo zāļu lietošanu vai parakstīt Atripla, fiksētu devu kombinēto zāļu formu, kas ietver Sustiva.
Sustiva arī nav ieteicams, ja to lieto vienlaikus ar C hepatīta (HCV) zālēm Victrelis (boceprevirs) un Olysio (simeprevir), jo šie divi HCV pretvīrusu līdzekļi ir zaudējuši terapeitisko efektu.
Ārstēšanas apsvērumi
Vairākos pētījumos ar dzīvniekiem Sustiva ir saistīta ar augļa novirzes traucējumiem. Lai gan joprojām pastāv apgalvojums par to, vai Sustiva rada reālu risku cilvēkam, Grūtniecības laikā ir ieteicams izvairīties no Sustiva lietošanas, īpaši pirmajā trimestrī. Lietojot Sustiva, mātes arī neiesaka barot bērnu ar krūti.
Avoti:
ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA). "Narkotiku apstiprināšanas komplekts - Sustiva (efavirenzs) 50 mg, 100 mg, 200 mg kapsulas." Silver Spring, Maryland; izdots 1998. gada 21. septembrī.