Isentress (ratelgravirs) ir integrāzes inhibitors - klases antiretrovīrusu zāles, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai . Isentress bija pirmais integrāzes inhibitors, kuru apstiprināja ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA).
2007. gada oktobrī tas tika licencēts lietošanai pieaugušajiem, kuriem bija rezistence pret citām pretretrovīrusu zālēm . Bet 2009. gada jūlijam un vēlāk 2011. gada decembrī FDA paplašināja savu indikāciju, ļaujot to izmantot visiem pieaugušajiem ar HIV, kā arī bērniem vecumā no 2 līdz 18 gadiem.
Isentress ir starp narkotikām, kuras pašlaik tiek ieteiktas kā ieteicamās pirmās līnijas HIV ārstēšanai ASV
Formulējumi
Isentress ir pieejams četrās dažādās formās:
- Pieaugušajiem un vecākiem bērniem Isentress ir pieejams kā 400 mg apvalkotās tabletes, ovālas formas un rozā-oranžas krāsas. Numurs "207" ir reljefs vienā pusē.
- Bērniem, kuri nespēj lietot tabletes, Isentress ir pieejams vai nu 100 mg košļājamā veidā (ovāls, smilškrāsas, vienā pusē iespiests ar "477", izlikts sadalīšanai) vai 25 mg košļājams (bāli dzeltens, apaļa, vienā pusē iespiests ar "473 ") Abi ir oranža banānu aromatizēti.
- Mazākiem bērniem, kas nespēj lietot košļājamās tabletes, Isentress ir pieejams vienā iepakojumā pa 100 mg iekšķīgi lietojamas suspensijas. Suspensiju iekšķīgai lietošanai sajauc ar 5 ml ūdens un ievada ar perorālo šļirci. Pēc sajaukšanas iekšķīgi lietojamais preparāts jāizlieto 30 minūšu laikā, atlieku nekavējoties jāiznīcina. Suspensija ir banānu aromatizēta.
Isentress apvalkotās tabletes nekādā gadījumā nedrīkst aizstāt Isentress košļājamās tabletes vai suspensijas iekšķīgai lietošanai, jo preparāti nav bioekvivalenti. Lietojiet tikai kā norādīts (skatīt apakšdevu "Devas" ).
Devas
Isentress 400 mg apvalkotās tabletes jāordinē pieaugušajiem un vecākiem bērniem, kuri spēj norīt tabletes:
- Pieaugušie: viena 400 mg tablete, lietojama divas reizes dienā
- Bērniem vai pusaudžiem 55 mārciņas (25 kg) vai vairāk: viena 400 mg tablete, lietojot divas reizes dienā
Isentress košļājamās tabletes jāordinē bērniem, kas sver 44 kg (20 kg) vai vairāk, kuri tabletes nevar norīt:
- 44 mārciņas (20kg) līdz mazāk nekā 62 mārciņas (28kg): 150mg divas reizes dienā
- 62 mārciņas (28kg) līdz mazāk nekā 88 mārciņas (40kg): 200mg divas reizes dienā
- Vairāk nekā 88 mārciņas (40 kg): 300 mg divas reizes dienā
Isentress suspensija iekšķīgai lietošanai vai košļājamās tabletes jānosaka bērniem, kas sver vismaz 6,5 mārciņas (3 kg) un mazāk nekā 55 mārciņas (25 kg):
- 6,5 mārciņas (3kg) līdz mazāk nekā 8,8 mārciņām (4kg): 1mL (20mg) perorālā suspensija, kas paņem divas reizes dienā
- 8,8 mārciņas (4 kg) līdz mazāk nekā 13 mārciņas (6 kg): 1,5 ml (30 mg) suspensijas iekšķīgai lietošanai, kas paņem divas reizes dienā
- 13 mārciņas (6kg) līdz mazāk nekā 17 mārciņas (8kg): 2mL (40mg) pagatavota perorāla suspensija, kas paņem divas reizes dienā
- 17 mārciņas (8kg) līdz mazāk nekā 24 mārciņas (11kg): 3mL (60mg) pagatavota iekšķīgi lietojama suspensija, kas paņem divas reizes dienā
- 24 mārciņas (11kg) līdz mazāk nekā 30 mārciņas (14kg): 4mL (80kg) pagatavota iekšķīgi lietojama suspensija divreiz dienā vai 75mg košļājamās tabletes, kas tiek lietotas divas reizes dienā
- 30 mārciņas (14kg) līdz mazāk nekā 44 mārciņas (20kg): 5mL (100kg) pagatavota iekšķīgi lietojama suspensija, kas paņem divas reizes dienā OR 100mg košļājamās tabletes, kas tiek lietotas divas reizes dienā
Zāļu pārvalde
Isentress var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā. Isentress nedrīkst lietot atsevišķi un tā jāuzliek par kombinētas pretretrovīrusu terapijas (cART) sastāvdaļu .
Biežas blakusparādības
Visbiežāk novērotās blakusparādības (sastopamas 2% vai mazāk gadījumu) ir šādas:
- Bezmiegs
- Galvassāpes
- Reibonis
- Slikta dūša
- Nogurums
Kontrindikācijas
Nav
Narkotiku un narkotiku mijiedarbība
Lūdzu, konsultējieties ar savu ārstu, ja lietojat kādu no turpmāk minētajām zālēm, jo tās nav ieteicamas vienlaikus ar Isentress un var traucēt zāļu bioloģisko pieejamību:
- Rifampīns bāzes antibiotikas: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Alumīnija vai magnija bāzes antacīdi (piemēram, Tumsas, Magnesijas piens uc)
Apsvērumi
Pacienti, kam pēc Isentress lietošanas sākuma ir alerģiska reakcija, nekavējoties jāsazinās ar savu ārstu. Ārstēšana jāpārtrauc un ārstēšana tiek veikta, ja izsitumiem ir drudzis, muskuļu vai locītavu sāpes, čūlas vai čūlas, acu apsārtums vai pietūkums, sejas vai mutes pietūkums vai elpošanas traucējumi. Pacientiem, kam iepriekš bijusi paaugstināta jutība pret Isentress, pēc simptomu izzušanas nedrīkst atkārtot zāļu lietošanu.
Pētījumos ar dzīvniekiem Isentress pakļautie pelēm vai trušiem nav pierādījuši embriju vai augļa iedzimtus defektus grūtniecības laikā . Tomēr Isentress ietekme uz zīdaiņiem, kas baroti ar krūti, vēl nav noskaidrota, un tādēļ imūnizēšanos ar krūti nav ieteicams lietot mātēm, kas lieto Isentress.
Avoti:
Veselības un cilvēku pakalpojumu departaments (DHHS). "Ieteikumi pretretrovīrusu līdzekļu lietošanai ar HIV-1 inficētiem pieaugušajiem un pusaudžiem." Rockville, Maryland.
FDA. "FDA paplašina HIV narkotiku lietošanu bērniem un pusaudžiem." Silver Spring, Maryland; 2011. gada 21. decembris.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs paplašina Merck's Isentress HIV narkotiku lietošanu." 2009. gada 9. jūlijs.
ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA). "Narkotiku apstiprināšanas komplekts - Narkotiku nosaukums: Isentress (ratelgravir) 400 mg tabletes." Silver Spring, Maryland; 2007. gada 12. oktobris.