Labāko opioīdu un neopioīdu lietošanas opciju novērtēšana
Pretsāpju līdzekļi ir zāļu klase, ko lieto analgēzijas (sāpju) mazināšanai. Viņi strādā, bloķējot smadzeņu signālus smadzenēm vai traucējot šo signālu smadzeņu interpretācijai. Pretsāpju līdzekļi parasti ir klasificēti kā neopioīdu (ne-narkotisko) vai opioīdu (narkotisko) sāpju mazinoši līdzekļi.
Neopioīdie pretsāpju līdzekļi
Neopioīdu analgētiķi ir sadalīti trijās kategorijās: acetaminofēns , nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) un COX-2 inhibitori.
Lai gan katram ir nedaudz atšķirīgs darbības mehānisms, tie darbojas, bloķējot fermentu tipu, kas pazīstams kā ciklooksigenāze vai COX. Pastāv divi dažādi šī fermenta veidi, COX-1 un COX-2, no kuriem abi ir saistīti ar iekaisumu un sāpēm, reaģējot uz ievainojumiem.
No trim veidu neopioīdu sāpju mazināšanai:
- Acetaminofēns (pazīstams arī kā paracetamols) ir viens no visbiežāk izrakstītajiem bezrecepšu pretsāpju līdzekļiem mūsdienu pasaulē. Kaut arī cilvēki to visbiežāk atpazīst ar zīmolu nosaukumiem Tylenol, aktīvo vielu satver simtiem bezrecepšu aukstuma, sinusa un gripas līdzekļu. Acetaminofēns piedāvā gan analgētiskus, gan pretsāpju līdzekļus (drudzi mazinošus), bet neattīra iekaisumu. Kaut arī tās darbības mehānisms ir slikti uztverts, selektīvi inhibē COX aktivitāti tikai smadzenēs un centrālajā nervu sistēmā. Tā galvenā blakusparādība ir aknu toksicitāte, ko galvenokārt izraisa pārmērīga lietošana. Saskaņā ar ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA), acetaminofēns mūsdienās ir galvenais akūtas aknu mazspējas cēlonis ASV, it īpaši starp hroniskiem alkoholiķiem vai cilvēkiem, kuri brīvprātīgi lieto opioīdu līdzekļus, kas satur acetaminofenu.
- Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) ir zāļu klase, kurā ietilpst tādi zīmoli kā Advil (ibuprofēns), Aleve (naproksēns) un Bayer (aspirīns). Tāpat kā acetaminofēns, NSPL ir pieejams daudzās dažādās formās, tostarp tabletes, sīrupus un plāksterus. Tomēr atšķirībā no acetaminofēna NSPL selektīvi inhibē COX-1 un COX-2 ne tikai centrālajā nervu sistēmā, bet arī citās ķermeņa daļās. Šī paplašinātā darbība daļēji sekmē narkotiku pretsāpju, pretiekaisuma un pretiekaisuma iedarbību. Tomēr šis pats mehānisms var samazināt ieguvumus, ko COX rada uz kuņģa oderi. Tā rezultātā blakusparādības, piemēram, gremošanas traucējumi, slikta dūša un čūlas , nav nekas neparasts. Nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, izņemot aspirīnu, var ievērojami palielināt sirdslēkmes un insulta risku cilvēkiem ar sirds slimību.
- COX-2 inhibitori ir NSPL apakšgrupa, kas šodien satur tikai vienu FDA apstiprinātu medikamentu Celebrex (celekoksibs) . Saskaņā ar nosaukumu, COX-2 inhibitori nomāc tikai COX-2 enzīmu, samazinot sāpes un iekaisumu, neizraisot kuņģa un zarnu trakta blakusparādības. Tomēr, kā zāļu klase, ir zināms, ka tie palielina sirdslēkmes risku par 40 procentiem. Rezultātā no populārā Vioxx (rofekoksiba) brīvprātīgi tika izņemta no ASV tirgus 2005.gadā, pēc tam pēc diezgan daudzu citu COX-2 inhibitoru lietošanas. Savukārt Celebrex joprojām ir viens no vislabāk pārdotajiem medikamentiem Pfizer farmācijas portfelī.
Opioīdu pretsāpju līdzekļi
Opioīdu pretsāpju līdzekļi ir zāļu veids, kas darbojas saistoties ar opioīdu receptoriem, kas atrodas visā nervu sistēmā un kuņģa-zarnu traktā. Šie receptori ne tikai regulē noteiktas somatiskās funkcijas, piemēram, sāpes , viņi arī ir atbildīgi par tādu psihoaktīvo (prāta pārmaiņu) seku iedarbības iedarbināšanu, kurus cilvēki saista ar opioīdu līdzekļiem.
Opiātu medikamentus lieto medicīniski sāpju mazināšanai, anestēzijai un opiātu atkarības ārstēšanai. Tās nav saistītas ar orgānu toksicitāti vai izraisa nevēlamas blakusparādības, kas parasti saistītas ar NSPL.
Lai gan droši lietojot, kā noteikts, opioīdi var izraisīt miegainību, sliktu dūšu, aizcietējumus, hipoventilāciju (pārmērīgi sīku elpošanu) un dažu euforiju.
Tas jo īpaši attiecas uz gados vecākiem pieaugušajiem, kuri ir vairāk pakļauti šiem efektiem.
Turklāt ilgstoša lietošana ir saistīta ar zāļu toleranci (ja zāles pakāpeniski zaudē), atkarību (atkarību) un atcelšanu. Tā rezultātā lielākā daļa opioīdu zāļu ir kontrolējamas vielas, kurām nepieciešama ārsta recepte. Saskaņā ar slimību kontroles un profilakses centru ziņojumu, pat divi miljoni amerikāņu ir atkarīgi no opioīdu lietošanas.
Sāpju ārstēšanai lieto trīs plašas opioīdu grupas:
- Opiātu alkaloīdi ir zāļu veidi, no kuriem iegūti savienojumi, kas dabiski atrodami opija magoņu šķirnes Papaver somniferum . Psihoaktīvie savienojumi, kas atrodami opiā, ietver morfīnu un kodeīnu. Abi iedarbojas tieši uz centrālo nervu sistēmu, lai samazinātu sāpju sajūtu. Miegainība, vieglprātība, vemšana un aizcietējums ir biežas blakusparādības. Lai gan ir zināms, ka morfīns ir ļoti atkarīgs, kodeīnam ir arī potenciāls pārtraucināšanas simptomu gadījumā, ja to lieto pārmērīgi. Kodedīns ir arī vienīgais opioīds, kas iekļauts daudzos bezrecepšu līdzekļos (parasti klepus sīrupi, kas tiek kombinēti ar NPL).
- Pusssintētiskie opioīdi ir tie, kas sintezēti no dabīgiem opioīdiem, un tie ietver tādas zāles kā oksikontins (oksikodons) un vicodīns (hidrokodons) . Oksikodonu lieto, lai ārstētu vidēji smagas vai smagas sāpes (tai skaitā vēzi vai pēcoperācijas sāpes), un tiek uzskatīta par ļoti atkarību. Saskaņā ar 2014. gada Nacionālā narkotiku apkarošanas institūta ziņojumu par to, ka hidrokodons tiek ļaunprātīgi izmantots vairāk nekā jebkurš cits opioīdu līdzeklis ASV. Šīs spēcīgās zāles var droši lietot īslaicīgai sāpju mazināšanai, bet, tā kā II saraksta medikamenti prasa rūpīgu medicīnisku uzraudzību.
- Pilnībā sintētiskie opioīdi tiek pilnībā ražoti laboratorijā, lai veiktu kādu receptoru saistošu funkciju kā dabiskus opiātus. Tie ietver metadonu un buprenorfīnu (parasti lieto opiātu atkarības ārstēšanai), kā arī tramadolu (bieži lieto pēcoperācijas sāpēm). Lai gan tiek uzskatīts, ka tie ir mazāk atkarīgi nekā citas opioīdu zāles, cilvēki, ja tos lieto ilgstoši, atkarībā attīstās.
Vārds no
Analgesijas līdzekļi var būt ļoti efektīvi, ārstējot artrīta sāpes un droši lietojami, ja to lieto atbilstoši parakstītajam. Kaut arī lielākā daļa ārstu pievērsīs uzmanību neopioīdu medikamentiem ārstēšanai, var rasties situācijas, kad smagām, akīgām sāpēm var būt nepieciešamas spēcīgākas opioīdu zāles . Tas būtu paredzēts tikai īstermiņa atbrīvošanai, lai novērstu jebkādu atkarības risku.
Tajā pašā laikā joprojām nav skaidrs, cik efektīvi ir opioīdu mazie devumi, salīdzinot ar citiem opioīdu terapijas veidiem. Tādā gadījumā, ja Jums ir smaga un nestabila artrīta sāpma, apsveriet iespēju satikt sāpju novēršanas speciālistu, kas var runāt, izmantojot visas zāles, kas pieejamas gan farmaceitiskās, gan farmaceitiskajās grupās.
> Avoti:
> Slimību kontroles un profilakses centri. "Vital Signs: variācijas starp valstīm opioīdu sāpju mazināšanai un benzodiazepīniem parakstīšanai, 2012. gads". MMWR . 2014; 63 (26), 563-568.
> Cicero, J .; Ellis, M .; Surratt, H. et al. "Faktori, kas ietekmē hidrokodona un oksikodona izvēli kā primāros opioīdus narkotiku lietotājiem, kuri meklē ārstēšanu Amerikas Savienotajās Valstīs". SAMAZINĀT 2013; 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Narkotiku apkarošanas valsts institūts. "Amerikā atkarība no opioīdiem: heroīns un recepšu narkotiku lietošana". Vašingtona, DC; izsniegts 2014. gada 14. maijā.
> Yoon, E .; Babar, A.; Choudhary, M. et al. "Acetaminofēna izraisīta hepatotoksicitāte: visaptverošs atjauninājums". Klīniskās un tulkošanas hepatoloģijas žurnāls . 2016; 4 (2): 131-42. DOI: 10.14218 / JCTH.2015.00052.