Kādi ir GLP-1 agonisti un kā tie darbojas?

Kā šis zāļu veids var palīdzēt kontrolēt diabētu

Insulīns, kas nav insulīns, ir zāļu veids, ko injicē subkutāni tauku audos ar šļirces vai pildspalvveida injektora palīdzību. Tās nav domātas kā pirmās līnijas ārstēšanas līdzeklis, bet lielāko daļu var lietot kombinācijā ar perorālajiem diabēta līdzekļiem, kā arī ar insulīna terapiju.

Konkrēti, GLP-1 receptoru agonisti ir neinforīna injicējamo zāļu veids, kas kļūst aizvien populārāks un ievērojamāks, veicinot diabēta aprūpes un pētījumu priekšplānā. Pētījumi liecina, ka šāda veida zāles, lietojot kopā ar diētu un fiziskiem vingrinājumiem gan īslaicīgi, gan ilgstoši, var palīdzēt pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu zaudēt svaru, samazināt hemoglobīna A1C koncentrāciju (vidējais glikozes līmenis asinīs ir 3 mēneši) , kā kā arī potenciāli samazināt kardiovaskulāru nāvi.

Pašreizējie pētījumi liecina, ka šīs zāles ir labākas par asins cukuru samazināšanu salīdzinājumā ar daudziem dažādiem perorālajiem medikamentiem un nav zemākas par kombinētām shēmām, piemēram, bazālo insulīnu (ilgstošas ​​darbības insulīnu), kā arī GLP-1 agonistu, salīdzinot ar bazālo insulīnu , kā arī ātri ievadāmu insulīnu .

Kā viņi strādā?

Šie zāļu veidi darbojas, jo cilvēkiem ar 2. tipa cukura diabētu samazināts inkretīna līmenis, kas nozīmē, ka viņiem ir mazāk inkretinu hormonu. Cilvēkam, kas slimo ar cukura diabētu, ir īpaši zems glikagonu līdzīgā peptīda (GLP-1) īpatnējais hormons. GLP-1 parasti izdalās no tievās zarnas, kad jūs ēdat, un strādā, lai palēninātu procesu, pēc kura pārtika paliek jūsu kuņģī, kontrolējot cukura līmeni asinīs pēc ēšanas.

GLP-1 agonistu priekšrocība ir tā, ka tie imitē GLP-1 hormonu, saistoties ar GLP-1 receptoriem un stimulējot insulīna atbrīvošanu, kas samazina cukura līmeni asinīs. GLP-1 agonisti darbojas arī uz kuņģi, smadzenēm, aizkuņģa dziedzeri un aknām, lai palielinātu pilnības sajūtu un samazinātu asins cukuru pēc ēšanas , tādējādi veicinot svara zudumu un uzlabojot cukura līmeni asinīs.

Raksturīgi, ka tie neveicina hipoglikēmiju, jo tie darbojas tikai tad, ja jūsu sistēmā ir glikoze. Tas ir ieguvums tiem cilvēkiem, kuriem ir nosliece uz hipoglikēmiju, tomēr, lietojot to kombinācijā ar insulīnu vai sulfonilurīnvielu, palielinās hipoglikēmijas risks. Ja meklējat citu veidu diabēta ārstēšanai, konsultējieties ar savu ārstu, lai labāk izprastu, vai šī iespēja ir piemērota tieši Jums, un var palīdzēt labāk kontrolēt diabētu.

Ietekme uz ķermeni

Brain: GLP-1 nosūta signālu smadzenēm, it īpaši hipotalāmu, norādot, ka tas samazina ūdens un ēdiena uzņemšanu. Tā rezultātā cilvēks, kas lieto GLP-1 agonistu, ātrāk nokļūst pilnā apmērā. Tā kā jūs jūtaties pilnīgi ātrāk, jūs, visticamāk, patērēsiet mazāk pārtikas un tādējādi zaudēsiet svaru. Tā kā jūsu sajūta dzērienam var samazināties, ir svarīgi arī atcerēties , ka tā ir hidrāta, lai novērstu dehidratāciju.

Muskuļi: GLP-1 palielina glikoneoģenēzi muskuļos. Tas palīdz pazemināt cukura līmeni asinīs, stimulējot glikozes uzņemšanu šūnās un paaugstinot jutību pret insulīnu (cik labi jūsu ķermenis lieto insulīnu).

Aizkuņģa dziedzeris: GLP-1 palielina insulīna sekrēciju, saskaroties ar glikozi. Tas palīdz mazināt cukura līmeni asinīs pēc ēšanas. Turklāt GLP-1 samazina glikagona sekrēciju un palielina somostatīna sekrēciju. Glikagona uzdevums ir novērst pārāk zemu asins cukuru līmeni. Cilvēkiem ar 2. tipa cukura diabētu glikagons var paaugstināt glikozes līmeni asinīs, jo tas ir vai nu nepietiekams insulīna daudzums, kas samazina cukura līmeni asinīs, vai arī organisms spēj reaģēt uz insulīnu . Tādēļ, samazinot glikagona izlaidi, tiek samazināts cukura līmenis asinīs.

Aknu: GLP-1 pazemina aknu (aknu) glikozes daudzumu, kas palīdz pazemināt cukura līmeni asinīs. GLP-1 palielina glikoneoģenēzi, kas ir vielmaiņas ceļš, kas rada glikozi no ogļhidrātu vielām, piemēram, olbaltumvielām un taukiem. Palielinoties glikonāģenēzijai, aknās tiek samazināts glikagons (hormons, kas palīdz paaugstināt cukura līmeni asinīs), inhibējot glikozes veidošanos un stimulējot šūnu glikozes uzņemšanu, kas palīdz samazināt cukuru.

Kuņģa: GLP-1 samazina skābes sekrēciju un samazina kuņģa iztukšošanos, kas palēnina to, cik ātri ēdiens atstāj jūsu vēderu, palielinot pilnību, samazinot cik ātri aug asins cukuri un bieži izraisa sliktu dūšu. Samazinātais ātrums, kādā ēdiens atstāj vēderu, samazina uzturu, kas parasti rada svara zudumu. Svara zudums samazina rezistenci pret insulīnu, līdz ar to samazinot cukura līmeni asinīs.

Kādi ir dažādi GLP-1 agonistu tipi?

GLP-1 agonistus var iedalīt divās dažādās kategorijās: īslaicīgas darbības formulas, kuras parasti tiek ievadītas vienu vai divas reizes dienā, vai ilgstošas ​​darbības formulas, kuras lieto vienu reizi nedēļā. Jūsu saņemtais GLP-1 veids būs atkarīgs no Jūsu slimības vēstures, apdrošināšanas, personīgās izvēles un cukura līmeņa asinīs. Daži GLP-1 agonisti var būt dārgi; tādēļ, iespējams, ir jēga izsaukt savu apdrošināšanu pirms receptes saņemšanas, lai pārliecinātos, vai varat atļauties zāles.

Īslaicīgi GLP-1 agonisti - vienu vai divas reizes dienā injicējamie

Narkotiku lietošana: eksenatīds

Firmas nosaukums: Byetta

Deva: sāciet ar 5mcg divas reizes dienā 60 minūtes pirms ēšanas un palieliniet līdz 10mcg pēc viena mēneša.

Pozitīvi: Viens no lētākajiem GLP-1 agonistu veidiem, iespējams, tāpēc, ka tas ir bijis visilgāk.

Negatīva: jādod 60 minūtes pirms ēdienreizes, kas var būt neērta.

Citi apsvērumi: Byetta izdalās caur nierēm un nav ieteicams cilvēkiem ar GFR, kas ir 30 vai mazāk.

Narkotiku lietošana: Liraglutide

Zīmols: Victoza

Deva: 0,6 μg nedēļā un palielina devu līdz 1,2 μg. Ja mērķis ir glikozes līmenis asinīs, varat saglabāt šo devu vai palielināt līdz 1,8 mg, kā panes. Jūsu ārsts Jums vajadzētu ieteikt, kā palielināt devu.

Pozitīvs: Ir pierādīts, ka tas nodrošina vislielāko svara zudumu.

Negatīvs: jālieto vienu reizi dienā. Pacienti ziņo par lielu sliktas dūšas sastopamību, kas, iespējams, ir iemesls tam, ka ir tik daudz svara zuduma.

Zāles: Liksisenatide

Zīmols: Adlyxin

Deva: 10 mikrogramus dienā divas nedēļas un pēc tam palielina līdz 20 mikrogramus dienā.

Pozitīvi: Ir relatīvi tāda pati iedarbība kā Byetta.

Negatīvie: Jāizmanto katru dienu 60 minūtes pirms pirmās ēdienreizes dienas

Citi apsvērumi: izdalās caur nierēm, un to vajadzētu izvairīties, lietojot GFR

Long Acting GLP-1 agonists - reizi nedēļā injicējams

Narkotiku lietošana: eksenatīda ilgstošas ​​darbības Byetta forma

Zīmols: Bydureon (paredzēts kā flakons ar komplektu vai pildspalvveida pilnšļirci)

Deva: 2 mg nedēļā, ievadot vienu reizi nedēļā.

A1C samazinājums: aptuveni 1,3 procenti.

Pozitīvi: Dod vienu reizi nedēļā; var noteikt ar pildspalvveida pilnšļirci.

Negatīvi: izdalās caur nierēm, un to vajadzētu izvairīties, ja GFR ir 30 vai mazāk. Turklāt adatas gabarīts ir biezs (23G).

Citi apsvērumi: Pētījumi ir parādījuši, ka Victoza ir mazāka par A1C samazināšanos un, lietojot devu, var būt grūtības (jājaukā). Turklāt daudzi cilvēki sūdzas par vietējas reakcijas gadījumiem, kad zāles injicē.

Narkotikas: Dulaglitide

Zīmols: Trulicity (pildspalva)

Deva: sākas ar 0,75 mg nedēļā un palielinās līdz 1,5 mg 6 līdz 8 nedēļas.

A1C samazinājums: apmēram 1,4 procenti.

Pozitīvi: Nav nepieciešams manuāli sajaukt. Pēc devas ievadīšanas jums nav jāpiestiprina adata, un tā var izmest visu pildspalvveida pilnšļirci asu priekšmetu konteinerā. Tas tiek ievadīts vienu reizi nedēļā, un tam ir augstāks A1C samazinājums nekā Victoza.

Negatīvi: nav apdrošināti un var būt dārgi.

Kādas ir blakusparādības?

Kurš vajadzētu izvairīties no šiem zāļu veidiem?

Šīs zāles nav ieteicamas, ja:

Ar cilvēkiem ar cukura diabētu, kuriem ir samazināta nieru darbība, ar GFR (glomerulārās filtrācijas ātrumu) vai 30 vai mazāk, nedrīkst lietot bydureon un byetta. Apsveriet nieru devu ar ārstu, ja lietojat citus GLP-1 agonistus.

Nav pietiekamu pierādījumu, lai atbalstītu drošību pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze, tādēļ izvairīšanās no GLP-1 lietošanas šajā populācijā ir piesardzīga.

Kas ir tālāk?

Tā kā diabēta zāles turpina parādīties un tiek veikta izpēte par drošākiem, ērtākiem un efektīvākiem GLP-1 agonistu veidiem, mēs noteikti redzēsim, ka nākotnē būs daudz zāļu. Faktiski, citu GLP-1 agonistu, kas pašlaik piesakās FDA apstiprināšanai, semaglutīds samazina sirdsdarbības risku par 26 procentiem. Un kā prēmiju, iekšķīgi lietojamais semaglutīds ir II fāzes pētījumos, kas nozīmē vienu dienu, var nebūt injicēts GLP-1 agonists.

> Avoti:

> Dungan, K, DeSantis, A. Glikagona tipa peptīdu 1 receptoru agonisti 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai. UptoDate

> Vishal, Gupta. Glikagona līdzīgi peptīdu-1 analogi: pārskats. Indijas J Endocrinol Metab. 2013 maijs-jūnijs, 17 (3): 413-421.

> Smilovica, N, Donnino, Roberta, Švarcbarda, Arthur. Glikagona tipa peptīdu receptoru agonisti diabēta ārstēšanai: loma sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā. Apgrozījums.