Recepšu zāles holesterīna un triglicerīdu ārstēšanai

Svarīga daļa no aterosklerozes , koronāro artēriju slimību (CAD) , insultu un perifērisko artēriju slimību novēršanas ir panākt, lai jūsu holesterīna un triglicerīdu līmenis pārāk augstu. Lai gan daži cilvēki var sasniegt šo mērķi, izmantojot diētu un fizisko aktivitāti, daudzi to nevar. Ja diēta un fiziskā aktivitāte jums nav pietiekami vai ja jūsu kardiovaskulārās slimības risks ir īpaši paaugstināts, iespējams, ka ārsts vēlēsies sākt lietot recepšu medikamentus.

Gadu gaitā vairāku veidu narkotikas ir izrakstītas holesterīna un triglicerīdu ārstēšanai. Lai gan statīni ir kļuvuši par vissvarīgāko holesterīna līmeni pazeminošo zāļu klasi, joprojām tiek izmantoti daudzi vecāki medikamenti. Turklāt klīniskajā pielietojumā sāk uzsākt jaunas zāles asins lipīdu ārstēšanai.

Neatkarīgi no tā, kāda ārstēšana Jums ir paredzēta, jums vajadzētu zināt kaut ko par konkrētām zālēm, ko lietojat. Šeit ir vispārīgs recepšu medikamentu apraksts, kas pieejams asins lipīdu ārstēšanai.

Statini

Viens vienkāršs iemesls ir statīnu lietošana holesterīna terapijas pamatā - statīni ir vienīgā holesterīna līmeni pazeminošo zāļu klase, kas, kā pierādīts, uzlabo faktisko rezultātu cilvēkiem ar paaugstinātu kardiovaskulāro risku un it īpaši cilvēkiem, kuriem jau ir bijusi sirdslēkme vai insults.

Statīnu zāles inhibē enzīmu, ko sauc par HMG-CoA reduktāzi, kas samazina aknu kapacitāti holesterīna veidošanās procesā. Tāpēc statīni būtiski un droši samazina kopējo holesterīna līmeni asinīs un ZBL holesterīna līmeni.

Statīni arī mazina asinsvadu iekaisumu, samazina asinsvadu trombozi un uzlabo asinsvadu funkciju.

Statīni parasti ir labi panesami, bet rodas blakusparādības. Visnopietnākā blakusparādība ir muskuļu sāpes vai vājums , ko novēro 5-10% pacientu, kas lieto šīs zāles.

Pašlaik pieejamie statīni ir šādi:

PCSK9 inhibitori

PCSK9 inhibitori ir jauna holesterīna līmeni pazeminošo zāļu klase. FDA apstiprināja pirmos divus - Repatha (evolokumabu) un Praluent (alirocumabu) - FDA apstiprināja 2015. gada beigās. Šīs zāles darbojas, inhibējot PCSK9 enzīmu aknās, un tas izraisa aknu atdalīšanos no daudz vairāk ZBL holesterīna. PCSK9 inhibitori, kas tiek ievadīti injekcijas veidā, var samazināt ZBL holesterīna līmeni līdz ļoti zemam līmenim, un tādēļ pētnieki ir radījuši lielu entuziasmu.

Šodien šīs zāles lieto pacientiem ar ģimenes hiperholesterinēmiju vai tiem, kam, neraugoties uz ārstēšanu ar statīniem, arī ZBL holesterīna līmenis ir ļoti augsts. To izmantošana var izvērsties nākamajos vairākos gados, jo mēs uzzināsim, vai tie var uzlabot klīnisko iznākumu papildus holesterīna līmenim un vai tie rada ilgtermiņa blakusparādības.

Nikotīnskābe (niacīns)

Nikotīnskābe, niacīna forma , samazina ZBL holesterīna līmeni un paaugstina ABL holesterīna līmeni. Nesenā pagātnē bija diezgan bieži noteikts palielināt ABL līmeni. Tomēr lielais klīniskais pētījums ir radījis lielas šaubas par nikotīnskābes ieguvumiem. Šajā pētījumā nikotīnskābe ne tikai neļāva uzlabot klīnisko iznākumu, bet arī palielināja insulta risku. Šodien nikotīnskābi parasti lieto tikai pacientiem ar augstu ZBL holesterīna līmeni, kas nevar lietot citas zāles.

Ezitimibe

Ezetimibs samazina holesterīna uzsūkšanos no zarnām, izraisot aknu darbību, lai iegūtu vairāk holesterīna, kam tas nepieciešams, noņemot to no asinsrites.

Rezultātā ZBL holesterīna līmenis ir samazināts.

Klīniskie pētījumi ar ezetimibu (pārdoti kā Vytorīns un kombinācijā ar simvastatīnu kā Zetiju) ir diezgan neapmierinoši, un klīniskajā praksē šo preparātu ļoti bieži neizmanto. To lieto galvenokārt cilvēkiem ar paaugstinātu holesterīna līmeni, neskatoties uz statīna terapiju, vai kuri nespēj veikt statīnus.

Žultsskābes sekvestrants.

Žultsskābes sekvestranti novērš holesterīna saturošu žults skābju reabsorbciju no zarnas. Tas izraisa aknu darbību, lai izņemtu vairāk holesterīna no asinsrites. Žultsskābes sekvestranti ir Questran (cholestyramine), Cholestid (kolestipols) un Welchol (colesevelam).

Kaut arī šīs zāles arī efektīvi samazina ZBL holesterīna līmeni, tās mēdz izraisīt kuņģa un zarnu trakta blakusparādības, kas ierobežo to lietderību. Tāpat kā vairumā citu holesterīna līmeni pazeminošo zāļu, klīniskie pētījumi nav parādījuši, ka tie uzlabo rezultātus.

Šeit ir vairāk informācijas par holestyramine , visbiežāk lietoto žultsskābes sekvestrantu.

Fibrāti.

Fibrāti - Antara (gemfibrozils) un Lopid (fenofibrāts) - ir visefektīvākie, lai pazeminātu triglicerīdu līmeni asinīs (līdz 50%). Tie arī palielina ABL holesterīna līmeni un mazina ZBL holesterīna līmeni zināmā mērā. Fibrāti darbojas, inhibējot ar triglicerīdiem bagāto lipoproteīnu ražošanu aknās. Tomēr atkal, neskatoties uz to labvēlīgo ietekmi uz asins lipīdiem, vairākos randomizētos pētījumos fibrātu klīnisko rezultātu uzlabošanās nav pierādīta.

Fibrātu galvenais lietojums šodien ir pacientiem ar smagu hipertrigliceridēmiju . Visbiežāk novērotās fibrātu blakusparādības ir tādas, ka tās var izraisīt muskuļu toksicitāti, īpaši, ja to lieto kopā ar statīniem.

Vārds no

Lai gan ir pierādīts, ka vairākas zāļu klases labvēlīgi ietekmē holesterīna un triglicerīdu līmeni, ir pierādīts, ka tikai statīni būtiski uzlabo klīnisko rezultātu. Pašreizējās vadlīnijas par holesterīna ārstēšanu ierobežo ieteikumus statīnu lietošanai - citas zāles nav ieteicamas, izņemot atsevišķus gadījumus.

Tomēr pētnieki ar nepacietību gaida klīnisko pētījumu rezultātus, kas pašlaik tiek veikti ar PCSK9 inhibitoriem - jauna zāļu klase, kurai ir nepieredzēts holesterīna līmeni pazeminošs efekts.

> Avoti:

> Stone NJ, Robinson JG, Lichtenstein AH, et al. 2013 ACC / AHA vadlīnijas par asins holesterīna ārstēšanu, lai samazinātu aterosklerozes sirds un asinsvadu risku pieaugušajiem: Amerikas kardioloģijas koledžas / Amerikas kardioloģijas asociācijas darba grupas praktisko vadlīniju ziņojums. Cirkulācija 2014; 129: S1.

> Navarese EP, Kolodziejczak M, Schulze V et al. Proprotein Convertase ietekme uz subtilisīna / keksīna tipa 9 antivielām pieaugušajiem ar hiperholesterinēmiju: sistemātiska pārskatīšana un metaanalīze. Ann Intern Med 2015; 163: 40.

> AIM-HIGH pētnieki, Boden WE, Probstfield JL, et al. Niacīns pacientiem ar zemu ABL holesterīna līmeni, kas saņem intensīvu statīna terapiju. N Engl J Med 2011; 365: 2255.